有机化学学科

发布日期:2013-3-1     浏览次数:3664次    发布者:网站管理员    
 有机化学在厦大有较长的发展过程, 早在1928年,有机化学专业还未正式创办时,出长化学系第二任系主任的纪育沣先生即专长嘧啶化学,纪先生是耶鲁博士,早年师从嘧啶权威约翰逊, ,在生化试剂与药物合成方面亦颇多建树,,是我国知名的有机合成化学家,生前任中国科学院学部委员。抗战期间,有机化学家刘椽为化学系主任。

应专业建制的要求,有机化学专业正式创办于1956年,由长期在化学系执教的方锡畴教授负责。物理化学家蔡启瑞院士在早年曾主讲本科有机化学课程,其始于七十年代的生物固氮研究融合了结构化学、催化化学和生物有机化学的学科内涵,也成为本学科点生物有机研究的开端。1980年厦门大学有机化学学科成为国务院首批批准的硕士学位授予点,1998年随着化学一级学科成为博士学位授权点,有机化学学科也成为博士学位授权点和博士后科研流动站, 于1999年成功承办了中国化学会第八届全国有机合成学术研讨会,2006年被批准为福建省重点学科,2007年涵盖有机学科的化学一级学科被批准为国家重点学科。

早年林硕田、郭奇珍、潘荣华等教授曾任教于有机化学教研室,对早期有机化学学科的发展做出了积极贡献。近年来,在赵玉芬院士,黄培强教授,夏海平教授等一批学术带头人的领导下,有机化学学科取得了长足的发展和可喜的进步。

郭奇珍课题组主要从事应用有机化学方面的研究工作, 包括植物生长刺激素,植物生长调节剂,农药等方面的合成与应用研究。主要成果有“天然产物月光花黄素的提取、分离与鉴定”,“从蜂蜡提取正三十烷醇”, “三唑类农药的合成研究”等。其中“从蜂蜡提取正三十烷醇及其在农业上的应用”先后获省科技进步三等奖与国家教委科技进步二等奖, 三唑类农药的研究等获得3项国家发明专利权;课题组发表了20多篇论文。

赵玉芬院士2000年到厦门大学工作之后,组建生命有机磷化学研究小组,长期致力于含磷活性小分子的合成和及其功能研究。其研究领域广泛,涉及生物有机化学、有机磷化学、生命起源、药物化学及化学生物学。

从2000年到2010年,该课题组完成福建省重大科技计划项目《福建沙溪微生物资源在环境保护和药物开发中的应用》(2002~2005);福建省自然科学基金项目《将分子进化规律应用于抗病毒、抗肿瘤药物设计的研究》(2001~2004);厦门市科技计划项目《丙谷二肽原料药产业化》(2004~2006);科技部国际科技合作项目《基于高配位磷化学的蛋白激酶抑制剂设计》(2006~2009);国家自然基金重点项目《新型人工核酸酶与核酸的相互作用研究》(2002~2005)等多个项目,目前还承担国家自然科学基金重点项目《小分子与生物大分子之间的相互作用研究》(2008~2011);科技部重大新药创制科技重大专项《国家一类新药XMD0治疗艾滋病的开发研究》(2008~2011)以及其它面上项目。

在《福建沙溪微生物资源在环境保护和药物开发中的应用》项目研究中,该课题组从沙溪河沿岸各高磷压力点及污染点,筛选、分离获得一株有机磷农药的高效降解菌——产碱杆菌(Alcaligenes sp.)C5’菌株。布雷菲德菌素(BFA)在美国已经被FDA列为抗肿瘤的候选药物。该课题组从真菌发酵液中分离获得高产BFA的菌株,为今后BFA的高效、低毒的药物改造创造了条件,有希望开发出抗癌新药,具有巨大的经济效益和社会效益。

在福建省自然科学基金项目的执行过程中,课题组采用全新的合成路线合成出二肽药物——丙氨酰谷氨酰胺(中国专利号:ZL 02123369.1,美国专利号:US 7163917 B2,PCT/CN03/00417,WO 03/106481A1);分别于2004年10月22日及26日拿到了原料药及制剂的两个生产证书(原料药新药证书编号:证字H20041038,国药准字:H20041518)。

2000~2010年,该课题组在国内外核心刊物 (J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., Green Chemistry, J. Org. Chem., Org. Biomol. Chem., BMC Evolutionary Biology, Tetrahedron Letters, Tetrahedron: Asymmetry, J. Mass. Spectrom., New Journal of Chemistry, Amino acid, Letters in Peptide Science.等) 上发表SCI论文90余篇,申请国家发明专利14项。

该课题组的研究成果 “氨基酸、核苷核糖的五配位磷化合物研究”,于2003年获教育部科技进步二等奖。赵玉芬院士本人于2004年获第二届新世纪巾帼发明家奖。

黄培强教授课题组成立于1990年7月,其主要研究方向是有机合成化学,包括合成方法学和不对称合成;天然产物与药物合成。

从1991年到2010年,该课题组主持完成霍英东教育基金会高等院校青年教师基金(1992-1996)、国家杰出青年科学基金(1996-2000)、国家自然科学基金重点项目(“小分子的识别与选择性反应”,1999-2002;重要生理活性天然产物的结构多样性合成研究,2009-2012)、973项目“具有重要生物活性的天然产物的化学合成”之课题6:全新方法和策略的天然产物全合成(2010 -2014年)等二十余项基金项目。承担完成国家自然科学基金“十五”重大项目子课题部分研究工作(2003-2007)。

该课题组发展了四个多反应中心、多用途的手性吡咯烷酮合成子、一个手性哌啶合成子和二个特特拉姆酸酯合成子,建立了灵活多用的不对称碳-碳键形成方法,从而建立了具有普适性的吡咯烷酮、吡咯烷和b-羟基-d-氨基酸、哌啶、特特拉姆酸酯的不对称合成方法。通过这些灵活多用的合成方法,完成了常山碱、异常山碱、castanospermine、absouline, preussin、haliclorensin、isohaliclorensin、deoxocassine、hapalosin、melleumin A、cassine、ypaoamide、hyacinthacines A2, A3, awajanomycin、palau’imide、belamide A等多个天然产物;L-733,060、CP-99 994、包公藤甲素等手性药物;松叶蜂信息素、美洲白蛾信息素等昆虫信息素的不对称合成。建立了复杂生物碱sarain A三环核心结构的快捷构建方法。

该课题组发展的通过有机金属试剂对酰胺一瓶两次还原烷基化的研究工作在《德国应用化学》杂志上发表后,被《自然?化学》杂志研究亮点栏目和SYNFACTS作为亮点评介。

该课题组发挥其在有机合成方面的专长,通过合作科研,开展化学生物学研究。例如,与厦门大学生物医学研究院张晓坤教授课题组以及美国Sanford-Burnham研究所的苏迎博士密切合作,对具有抑制肿瘤生长能力但毒副作用大的硫化舒林酸进行改造优化,成功获得了全新的抗癌药物分子“K-80003”。 实验表明,当这个分子作用于癌细胞中特有的靶分子“tRXRα”蛋白时,不但能够抑制癌细胞生长,而且还能激活体内其他细胞因子杀灭癌细胞。一方面,它能够更好地结合tRXRα肿瘤蛋白,抑制肿瘤生长的作用远远大于舒林酸。另一方面,K-80003不再抑制COX的活性,毒副作用大大降低。以张晓坤教授为通信作者的这一成果在肿瘤学国际顶级学术期刊《Cancer cell癌细胞》杂志以特载文章(feature article)的形式发表。

1991-2010年期间,该课题组在国内外核心刊物 (Cancer Cell.(IF>23), Angew. Chem., Int. Ed., Cancer Res., Chem. Eur. J., Chem. Commun. , Chem. Asian J., Org. Lett.,J. Org. Chem., Org. Biom. Chem.等) 上发表SCI论文115余篇,论文被他人引用400余次。建立的“串联一瓶”合成法、酰胺合成法和吡咯烷合成法多次被国内外同行采用。获得国家发明专利授权10项。为5部国内(4)外(1)学术专著撰写专章,出版教材1部, 出版专著1部, 国际学术经典导读1部。

编写专著、教材:

  1. 教育部面向21世纪教材《有机合成》(50万字), (黄培强、靳立人、陈安齐) ,高等教育出版社,北京:2004年。已多次重印,印数超过1万册。
  2. 主编《有机人名反应、试剂与规则》(62.7万字),2008年出版,化学工业出版社,北京:2008年。

参与编写专著(承担1章)

  1. P.-Q. Huang, “Asymmetric Synthesis of Five-Membered Ring Heterocycles” in “Asymmetric Synthesis of Nitrogen Heterocycles” (J. Royer Ed.; H. P. Husson, Foreworded) Weinheim, Wiley-VCH, May 2009, 425 pages, ISBN: 978-3-527-32036-3.
  2. 黄培强:生物碱及相关药物的不对称合成,林国强等主编,“手性合成与手性药物”, 化学工业出版社,北京:2008.
  3. P.-Q. Huang, “Recent Advances on the Asymmetric Synthesis of Bioactive 2-Pyrrolidinone-related Compounds Starting from Enantiomeric Malic Acid” in New Methods for the Asymmetric Synthesis of Nitrogen Heterocycles, J. L. Vicario; D. Badia and L. Carrillo Ed. Research Signpost: Kerala, 2005, pp 197-222. ISBN 81-7736-278-X。
  4. 黄培强,“生物碱合成的新进展”in 《天然产物化学进展》,于德泉,吴毓林主编,化学工业出版社,2005,北京,pp.599-634;
  5. 黄培强,“现代有机合成化学”in 《21世纪有机化学发展战略》,杜灿屏,刘卤生,张恒主编,化学工业出版社,2002,北京,pp.57-79;
  6. 黄培强,“不对称环加成反应”in 《不对称合成与催化》,杨登贵,林国强,王志民,陈昆铭,黄培强等编著, 国立中兴大学文教基金会,台中:1998.6, ISBN:957-98473-2-0;57-87。

导读学术经典名著

全合成中的经典(导读版), 原著K. C. Nicolaou和S. A. Snyder导读专家:黄培强, 科学出版社,北京:2009, ISBN978-7-03-025966-0

黄培强于1992年获庆祝中国化学会成立六十周年优秀青年化学奖;1997年获得香港“求是”科技基金会“杰出青年学者奖”。 2006年成为英国皇家化学会会士,新世纪百千万人才工程国家级人才。2007年获中国化学会有机化学委员会”有机合成创造奖”,并应邀在中国化学会第五届有机化学学术会议作大会特邀报告。2009年获“第四届亚洲有机化学学科前沿学术会议”优秀论文奖。2010年获“中国化学会先进化学工作者荣誉称号”。

靳立人教授课题组成立于1995年,主要从事药物设计、合成与新药开发、有机合成方法学研究、有机金属催化反应、不对称合成等方面的研究。

从1995年到2005年,该课题组先后完成了福建省省重大产业化课题、教育部、厦门市等基金项目。

该课题组除了在进行手性金属络合物的不对称催化的基础研究之外,特别致力于核苷类药物的设计、合成及生物活性的评价,以及抗病毒、抗艾滋病药物等手性药物的不对称合成的研制与开发。数年来完成新药申报研究的项目有6项,其中有5个抗艾滋病药物,2个技术难度最大的含多个手性中心的蛋白酶抑制剂(利托那韦和茚地那韦)属国内首家申报。抗艾滋病药物研究成果(利托那韦和齐多夫定)2项获得国家新药证书,4项已报送国家药监局审批。其中拉米夫定已实现产业化,年产值超亿元,取得良好的经济效益和社会效益。

1995-2005年期间,靳立人教授在国内外核心刊物上发表学术论文40余篇,合作出版科技专著1篇,获得国家发明专利授权8项。在抗艾滋病药物研制领域走在国内前列,提升了厦门市原料药的研制与生产方面在国内的地位,为国家的医药事业发展做出了巨大贡献。

靳立人教授由于学科建设的工作需要,他身兼数职,既要做好有机教研室和福建省重点实验室的建设工作,又是刚刚建立的医学院药学系的台柱和领头人。由于靳立人教授对中国新药研制开发的贡献于2003年获厦门市科技进步二等奖和厦门市政府科技重大贡献奖。

夏海平教授1995年开始从事金属有机化学研究,主要研究金属有机共轭体系(特别是金属杂芳香化合物)的合成与性能研究。

从2000年以来,该课题组承担了国家自然科学基金、教育部新世纪人才资助计划、教育部高等学校骨干教师资助计划、福建省科技重点、国家杰出青年基金等项目。

该课题组开拓了一系列构筑金属杂环的新方法--[5+1]、[4+2]和[3+3]关环法等;此外,2008年以来,还发现了一些经典的有机反应( E 取代等)也可以拓展到金属有机体系。该课题组运用这些新方法,合成了100多种新的金属杂苯、呋喃、吡啶、噻唑、噁唑等金属杂环化合物。

2005年以来,夏海平教授以通讯作者在影响因子大于3.0的国际高水平SCI刊物 (Angew. Chem. Int. Ed,J. Am. Chem. Soc.,Chem. Eur. J. , Organometallics等) 上发表论文十余篇。论文被国际科技媒体,如美国化学会的“化学工程新闻”、“Heart cut”和英国皇家化学会的“化学世界”等栏目所评论和报道。

夏海平教授于1992年获庆祝中国化学会成立六十周年优秀青年化学奖; 2002年被教育部评为“全国高等学校优秀骨干教师”; 2004年入选教育部首批“新世纪优秀人才支持计划”;2004年获第七届福建青年科技奖,同年获第十一届福建省“运盛青年科技奖” ;2009年获得国家杰出青年基金资助。2010年被聘为“闽江特聘教授”。

詹庄平教授课题组从事有机合成,药物合成及相关化学生物学的研究,包括合成方法学、有机发光材料的合成,非天然糖类化合物的合成等。

从2005年到2010年,该课题组分别完成了国家自然科学基金、福建省自然科学基金、福建省发改委项目、福建省新世纪优秀人才培养计划等项目。

该课题组对Nicholas反应进行了改进,采用铁、铜、银等过渡金属催化剂,一锅法单一催化剂对炔丙醇类化合物进行亲核取代反应/环化反应等串联反应,合成呋喃、吡咯、噻唑、噁唑等杂环化合物,并将该杂环化合物的新合成方法应用于药物和有机发光材料的合成中。

2005年到2010年,该课题组开展了多项产学研项目,采用创新的工艺,合成了系列的L型非天然五碳糖和六碳糖。

从2005年到2010年,詹庄平教授在影响因子大于3.0的国际高水平SCI刊物(J. Org. Chem.;Adv. Synth. Catal.;Chem. Commun.等)上发表论文十余篇。

温庭斌教授课题组成立于2006年,从事金属有机化学研究,包括金属有机化合物的合成和反应性质研究、炔烃活化、C-H键活化、均相催化等。温庭斌教授于2008年入选教育部 “新世纪优秀人才支持计划”,2007年到2010年期间,分别承担了国家自然科学基金、福建省科技计划项目、教育部新世纪优秀人才资助计划等项目。